期刊简介

               本刊系湖南中医药大学主办,1979年创刊,现已成为具有较大影响的国内外公开发行的中医药学术刊物,本刊注重中医药学术水平,主要报道本院和国内外最新教学、医疗科研成果和学术成就,其学术质量上乘,版式编排规范,印刷装帧美观大方,连续数年被国家科委信息所收录为统计源期刊,全国10家具有影响的文摘杂志收录,在2004、2006、2008年连续三次获得中国高校优秀科技期刊奖,标志着我刊的学术水平已得到国际期刊界的承认。                

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  • 杂志名称:湖南中医药大学学报杂志
  • 主管单位:湖南省教育厅
  • 主办单位:湖南中医药大学
  • 国际刊号:1674-070X
  • 国内刊号:43-1472/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:曾2次获国家教育部高校科技期刊优秀学报二等奖(2005、1999)期刊收录:知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), CA 化学文摘(美), 维普收录(中)
湖南中医药大学学报杂志2018年第06期

水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂作用模式及体外抗肿瘤活性研究

张弦;周鑫;尹华;张昊霖;文菲;熊广华;曹德良;廖端芳;傅榕赓

关键词:水杨酰苯胺, 代谢型谷氨酸受体5拮抗剂, 对接, 抗肿瘤
摘要:目的 基于分子对接探讨水杨酰苯胺化合物Ⅰ-Ⅳ与代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mglu5)之间的相互作用并测定化合物Ⅰ-Ⅳ的体外抗肝癌HepG2细胞增殖活性.方法 采用计算机软件,以mglu5结晶复合物5CGD为受体模板,将水杨酰苯胺化合物Ⅰ-Ⅳ进行分子对接研究;利用MTT法测定水杨酰苯胺化合物Ⅰ-Ⅳ对肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性.结果 水杨酰苯胺化合物Ⅰ-Ⅳ与mglu5的活性口袋产生疏水作用以及与活性口袋关键氨基酸残基SER809产生氢键结合;水杨酰苯胺化合物Ⅰ-Ⅳ对肝癌细胞HepG2的抗增殖活性IC5o值分别为2.55 μmol/L、3.99 μmol/L、3.12 μmol/L和7.55 μmol/L.结论 水杨酰苯胺化合物Ⅰ-Ⅳ与mglu5对接的结合信息有助于水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂的结构优化和新型mglu5拮抗剂设计,该类化合物的抗肿瘤作用值得进一步研究.